Tazilex 5mg | DAVIPHARM

Tazilex 5mg | DAVIPHARM

Thành phần

Methimazol 5mg.

Chỉ định

Điều trị triệu chứng nhiễm độc giáp (kể cả bệnh Graves-Basedow).

Điều trị trước khi phẫu thuật tuyến giáp do cường giáp để đề phòng cơn nhiễm độc giáp có thể xảy ra.

Điều trị bổ trợ trước và trong khi điều trị iod phóng xạ.

Điều trị cơn nhiễm độc giáp trước khi dùng muối iod.

Liều dùng

Cách dùng:

Thuốc không chữa khỏi nguyên nhân gây cường giáp. Tùy theo mức độ nặng của bệnh cường giáp mà chon liều dùng thích hợp. Đối với người lớn, liều uống hàng ngày 15 - 60 mg, được chia đều làm 3 lần, mỗi lần cách nhau 8 giờ. Thuốc có thể uống 1 lần hoặc chia làm 2 lần, hiệu quả có thể kém, nhưng ở một số người, tác dụng không mong muốn ít hơn và người bệnh dễ chấp nhận hơn.

Thời gian dùng thuốc để bệnh thoái lui phải lâu dài, thường dao động từ 6 tháng đến 1 - 2 năm.

Nên uống thuốc với một ly nước đầy và uống vào cùng một thời điểm trong ngày.

Liều dùng:

Người lớn:

Cường giáp:

Liều khởi đầu hàng ngày là 15 mg đối với tăng năng tuyến giáp nhẹ, 30 mg đến 40 mg cho trường hợp nặng vừa và 60 mg cho trường hợp nặng chia làm 3 liều uống cách nhau khoảng 8 giờ. Liều duy trì là 5 mg đến 15 mg/ngày.

Triệu chứng cường giáp thường đỡ trong vòng 1 - 3 tuần và hết trong vòng 1 - 2 tháng sau khi dùng liều ban đầu. Khi đã đạt được tình trạng bình giáp, giảm liều dần đến liều duy trì.

Do nguy cơ mất bạch cầu hạt với liều lớn hơn 40 mg, nên dùng liều thấp hơn 30 mg/ngày mỗi khi có thể.

Chuẩn bị phẫu thuật:

Liều khởi đầu là 15 mg đối với tăng năng tuyến giáp nhẹ, 30 - 40 mg đối với trường hợp nặng vừa và 60 mg cho trường hợp nặng.

Ngừng methimazol trong thời gian phẫu thuật.

Chuẩn bị dùng iod phóng xạ:

Liều khởi đầu là 15 mg đối với tăng năng tuyến giáp nhẹ, 30 - 40 mg đối với trường hợp nặng vừa và 60 mg cho trường hợp nặng.

Khuyến cáo nên ngừng methimazol 2 - 7 ngày trước khi dùng iod phóng xạ; có thể dùng lại methimazol 3 - 7 ngày sau khi dùng iod phóng xạ, sau đó ngừng khoảng 4 - 6 tuần khi chức năng giáp bình thường và iod phóng xạ phát huy hiệu quả.

Cơn nhiễm độc giáp:

Uống 15 - 20 mg, cứ 4 giờ một lần trong ngày đầu, kèm theo các biện pháp điều trị khác. Liều được điều chỉnh tùy theo đáp ứng người bệnh.

Trẻ em:

Cường giáp:

Liều khởi đầu hàng ngày là 0,4 mg/kg thể trọng chia làm 3 liều uống cách nhau 8 giờ. Liều duy trì ở vào khoảng ½ liều khởi đầu.

Chuẩn bị phẫu thuật:

Liều khởi đầu hàng ngày là 0,4 mg/kg thể trọng chia làm 3 liều uống cách nhau 8 giờ.

Khuyến cáo ngừng sử dụng methimazol khoảng 1 – 2 tháng để bình giáp trước khi phẫu thuật cắt bỏ tuyến giáp ở bệnh nhân Graves.

Chuẩn bị dùng iod phóng xạ:

Liều khởi đầu hàng ngày là 0,4 mg/kg thể trọng chia làm 3 liều uống cách nhau 8 giờ.

Khuyến cáo ngừng methimazol 3 - 5 ngày trước khi điều trị liệu pháp iod phóng xạ. Ở trẻ em hiếm khi yêu cầu bắt đầu sử dụng lại thuốc kháng giáp sau khi trị liệu iod phóng xạ.

Đối tượng đặc biệt:

Hiện chưa có khuyến cáo liều chuyên biệt dành cho bệnh nhân suy gan, suy thận và người cao tuổi.

Chống chỉ định

Bệnh nhân mẫn cảm với methimazol hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Suy gan nặng.

Phụ nữ cho con bú.

Bệnh nhân đang có các bệnh về máu (suy tủy, mất bạch cầu hạt).

Lưu ý khi sử dụng 

Ảnh hưởng đến huyết học:

Nguy cơ mất bạch cầu hạt thường xảy ra trong vòng 2 tháng đầu sau khi bắt đầu điều trị, nhưng hiếm khi xảy ra sau 4 tháng điều trị. Việc này có thể xảy ra phụ thuộc liều dùng (thường xảy ra ở liều cao hơn); tuy nhiên, có thể xảy ra phụ thuộc liều, thời gian điều trị, hoặc trước đó từng sử dụng thuốc kháng giáp, và có thể xảy ra nhiều hơn ở người cao tuổi.

Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu và/hoặc thiếu máu bất sản có thể xảy ra. Giảm prothrombin huyết và chảy máu cũng có thể xảy ra.

Xét nghiệm công thức máu, bao gồm bạch cầu và các tế bào máu khác, trước khi bắt đầu điều trị đối với người bị bệnh Graves - bệnh cường giáp do miễn dịch.

Theo dõi cẩn thận dấu hiệu và triệu chứng bệnh (đau cổ, phát ban, sốt, ớn lạnh, nhức đầu, mệt mỏi toàn thân), đặc biệt trong giai đoạn đầu điều trị. Nếu sốt, đau họng, hoặc các dấu hiệu và triệu chứng bệnh xảy ra, đánh giá bạch cầu và các tế bào máu khác để xem có bị mất bạch cầu hạt hay không.

Nếu mất bạch cầu hạt và thiếu máu bất sản xảy ra, ngừng methimazol và theo dõi chức năng tủy xương. Ở bệnh nhân bị mất bạch cầu hạt hoặc các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng khác khi sử dụng methimazol hoặc propylthiouracil chống chỉ định sử dụng thuốc còn lại do có nguy cơ gây mẫn cảm chéo giữa hai thuốc.

Độc tính gan:

Độc tính gan (bao gồm suy gan cấp) đã được báo cáo; nguy cơ xảy ra có thể thấp hơn với methimazol hơn propylthiouracil, đặc biệt ở trẻ em.

Vàng da do methimazol có thể kéo dài vài tuần sau khi ngừng thuốc.

Kiểm tra chức năng gan (phosphatase kiềm, aminotransferase, bilirubin) trước khi bắt đầu điều trị ở người bị bệnh Graves.

Đánh giá ngay chức năng gan (phosphatase kiềm, bilirubin) và sự tổn thương gan (AST, ALT) nếu thấy các triệu chứng gợi ý suy giảm chức năng gan (ví dụ: chán ăn, đau bụng trên bên phải) xảy ra. Nếu có bất thường chưc năng gan liên quan trên lâm sàng (aminotransferase gan > 3 lần giới hạn bình thường trên), ngừng methimazol ngay. Nếu xảy ra viêm gan, ngừng methimazol.

Giảm năng tuyến giáp:

Giảm năng tuyến giáp có thể xảy ra, cần thường xuyên theo dõi nồng độ TSH và T₄ tự do và điều chỉnh liều để đạt được trạng thái bình giáp.

Thuốc có thể gây bướu cổ thai nhi và đần độn khi sử dụng cho phụ nữ mang thai vì thuốc có thể qua được nhau thai.

Phản ứng quá mẫn:

Quá mẫn chéo giữa các thioamid có thể xảy ra (ở khoảng 50% bệnh nhân chuyển đổi từ một thioamid này sang một thioamid khác).

Ở bệnh nhân bị tác dụng không mong muốn nghiêm trọng (ví dụ: mất bạch cầu hạt) khi sử dụng methimazol hoặc propylthiouracil, chống chỉ định sử dụng thuốc còn lại do nguy cơ quá mẫn chéo có thể xảy ra giữa hai thuốc. Nếu bệnh nhân bị phản ứng dị ứng nghiêm trọng khi sử dụng methimazol, không khuyến cáo sử dụng thuốc kháng giáp khác (propylthiouracil)

Thận trọng khác:

Xét nghiệm:

Trước khi điều trị với thioamid ở bệnh nhân bị bệnh Graves, khuyến cáo kiểm tra nồng độ T₄ tự do và TSH, công thức máu và xét nghiệm chức năng gan.

Theo dõi chức năng giáp định kỳ (T₄ tự do trong huyết thanh, T₃ tự do hoặc toàn phần trong huyết thanh, TSH) mỗi 4 - 8 tuần; khi đạt được trạng thái bình giáp, theo dõi chức năng giáp mỗi 2 - 3 tháng. TSH huyết thanh không phải là thước đo tin cậy khi theo dõi giai đoạn đầu điều trị vì nó có thể giảm trong vài tháng sau khi bắt đầu điều trị mặc dù nồng độ T₄ tự do ở mức bình thường. TSH giảm trong thời gian này không thể nói lên việc cần thiết phải tăng liều. Tuy nhiên, khi tăng năng tuyến giáp được giải quyết, giảm liều duy trì nếu TSH huyết thanh tăng. Theo dõi T₃ huyết thanh đôi khi hữu ích trong việc điều chỉnh liều; nếu nồng độ T₃ toàn phần hoặc tự do vẫn tăng mặc dù nồng độ T₄ tự do giảm hoặc ở mức bình thường thấp; có thể cần phải tăng liều thuốc kháng giáp. Khi ngừng methimazol ở người bị bệnh Graves, theo dõi chức năng giáp mỗi 1 - 2 tháng trong vòng 6 - 12 tháng để phát hiện sớm khi bệnh tái phát.

Theo dõi công thức máu ở bệnh nhân xuất hiện dấu hiệu hay triệu chứng bệnh trong thời gian điều trị. Theo dõi thời gian prothrombin (PT), đặc biệt trước khi phẫu thuật, do có nguy cơ làm giảm prothrombin huyết và nguy cơ xuất huyết.

Tác động trên da:

Nếu viêm da tróc vảy xảy ra, ngừng methimazol.

Tác động trên miễn dịch:

Viêm mạch dương tính với kháng thể kháng bào tương bạch cầu đa nhân trung tính (ANCA) với suy thận cấp, viêm khớp, loét da, và ban xuất huyết hiếm khi được báo cáo. Nếu xảy ra, cần ngừng methimazol.

Trẻ em:

Methimazol được ưu tiên sử dụng trên trẻ em hơn propylthiouracil do đã từng có báo cáo tổn thương gan nghiêm trọng ở trẻ em gây ra do propylthiouracil. Tổn thương gan nghiêm trọng, bao gồm suy gan cần phải phẫu thuật ghép gan hoặc gây tử vong, đã được báo cáo ở trẻ em dùng propylthiouracil; chưa có báo cáo tương tự với methimazol.

Tác dụng phụ

Thường gặp (ADR > 1/100):

Máu: Giảm bạch cầu hạt thường nhẹ ở 12% người lớn và 25% trẻ em. Nhưng khoảng 10% người bệnh cường giáp không điều trị, bạch cầu thường cũng giảm còn dưới 4000/mm³.

Da: Ban da, ngứa, rụng tóc (3 – 5%).

Toàn thân: Nhức đầu, sốt vừa và thoáng qua.

Ít gặp (1/100 ≤ ADR < 1/100):

Máu: Mất bạch cầu hạt (0,4%) biểu hiện là sốt nặng, ớn lạnh, viêm họng họặc nhiễm khuẩn khác, ho, đau miệng, giọng khàn. Thường xảy ra nhiều hơn nếu là người bệnh cao tuổi hoặc dùng liều từ 40 mg/ngày trở lên.

Tim mạch: Viêm mạch, nhịp tim nhanh.

Cơ khớp: Đau khớp, viêm khớp, đau cơ.

Thần kinh ngoại vi: Viêm dây thần kinh ngoại biên.

Tiêu hóa: Mất vị giác, buồn nôn, nôn.

Hiếm gặp (ADR < 1/1000):

Máu: Suy tủy, mất bạch cầu hạt; giảm tiểu cầu, giảm protrombin huyết, biểu hiện bằng xuất huyết, bầm tím da, phân đen, có máu trong nước tiểu hoặc phân, các chấm đỏ trên da.

Gan: Vàng da ứ mật, viêm gan, hoại tử gan.

Thận: Viêm thận.

Phổi: Viêm phổi kẽ.

Chuyển hóa: Dùng lâu có thể sinh ra giảm năng giáp, tăng thể tích bướu giáp.